Olopatadine hydrochloride


Phân loại:

Thành phần khác

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Olopatadine (olopatadin)

Loại thuốc

Thuốc đối kháng thụ thể histamine H1

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mắt olopatadine - 1 mg/ml, 2 mg/ml, 7 mg/ml sử dụng dưới dạng muối olopatadine hydrochloride.

Bình xịt mũi định liều olopatadine - 6% (600 mcg/nhát xịt).

Dược động học:

Hấp thu

Dung dịch nhỏ mắt: hầu như không hấp thu vào tuần hoàn chung nên nồng độ trong huyết tương thường rất nhỏ và không thể phát hiện được.

Dung dịch nhỏ mũi: Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 15 phút đến 2 giờ sau khi nhỏ mũi hai lần mỗi ngày. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình ở người khỏe mạnh là 57%.

Phân bố

Khoảng 55% thuốc liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.

Chuyển hóa

Hai chất chuyển hóa chính của olopatadine là mono-desmethyl và N-oxide, được phát hiện với nồng độ thấp trong nước tiểu.

Thải trừ

Thời gian bán thải của olopatadine là khoảng 8 đến 12 giờ. Olopatadine được thải trừ chủ yếu qua thận, khoảng 60-70% liều dùng, trong đó olopatadine dạng nguyên vẹn chiếm 86%. Khoảng 17% thải trừ qua phân.

Dược lực học:

Olopatadine là một chất chống dị ứng, thuộc nhóm đối kháng thụ thể histamine H1 chọn lọc mạnh. Thuốc phát huy tác dụng thông qua nhiều cơ chế hoạt động riêng biệt. 

Olopatadine gắn lên thụ thể histamine H1, cho tác động đối kháng với histamine - chất trung gian chính của phản ứng dị ứng ở người - và ngăn chặn sự sản xuất cytokine gây viêm. Olopatadine còn có thể bảo vệ tế bào mast ở kết mạc để ức chế việc giải phóng các chất trung gian gây viêm. 



Chat with Zalo